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磺达肝素的药代动力学

来源:365bet体育在线滚球下载 作者:365bet娱乐开户 时间:07-13 09:54:38 点击:
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可吸收性:皮下给药后,磺达肝素被迅速吸收(绝对生物利用度为100%)。
年轻健康的受试者皮下注射该产品2。
5mg后,血浆中的最大浓度(平均最大浓度,MediaC max = 0)。
给药后2小时,达到34mg / L.
在给药后25分钟,它达到血浆中最大浓度的一半。
在健康的老年受试者中,在皮下施用磺达肝素后,药代动力学参数在2-8mg剂量范围内是线性的。
每天给药一次后,给药后3至4天获得稳态血浆浓度,并且C max和AUC增加1。
3次
收到该产品后,患者接受了髋关节置换术2。
在5mg每日一次后在稳态下估计的平均药代动力学参数:C max(mg / l)≤0。
39(31%),Tmax(h)≤2。
8(18%)和C min(mg / L)≤0。
14(56%)
在髋部骨折患者中,磺达肝素的稳态血药浓度:C max(mg / L)-0。
50(32%),C min(mg / l)≤0。
19岁(58%)。它与年龄有关。
分布:磺达肝素的分布有限(7-11升)。
在体外,磺达肝素以剂量依赖性血浆浓度结合方式特异性结合抗凝血酶蛋白(a 0)。
浓度范围为5至2mg / L为98。
6-97。
0%)
磺达肝素与其他血浆蛋白无显着相关性,包括血小板因子4。
由于磺达肝素与ATIII以外的血浆蛋白的结合尚不清楚,因此预计不会与其他药物发生蛋白质结合相互作用。
代谢:虽然没有充分评估,但没有证据表明磺达肝素代谢,特别是活性代谢物的形成。
磺达肝素在体外不抑制CYP450(CYP1A2,CYP2A6,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1或CYP3A4)。
因此,预期该产物不会通过抑制体内CYP介导的代谢而与其他药物相互作用。
排泄/排泄:该产品在健康年轻人和老年人中的消除半衰期分别约为17小时和21小时。
64%至77%的磺达肝素作为原型药物从肾脏排出。
特殊人群:儿科患者:Fondaparinux尚未在该人群中进行过研究。
老年患者:随着年龄的增长,肾功能下降,老年人消除磺达肝癸钠的能力下降。
当一名75岁的男性接受整形外科手术时,他的血浆清除率低于65岁的患者。
2?1。
4次
肾功能衰竭患者:肾功能轻度(肌酐清除率80 ml / min),轻度肾功能不全(肌酐清除率50-80 ml / min)患者血浆清除率较低。
2?1。
中度肾功能不全(肌酐清除率30至50 ml / min)四次患者的平均血浆清除率低两倍。
在严重肾功能不全(肌酐清除率为30 ml / min)的患者中,血浆清除率比肾功能正常的患者低5倍。
在中度和重度肾功能不全的患者中,相关的终末半衰期值为29和72小时。
性别:体重调整后,未发现性别差异。
种族:没有关于种族差异可能导致的药代动力学差异的前瞻性研究。
然而,对健康亚洲受试者(日本)进行的研究显示,与健康白人受试者相比,药代动力学没有差异。
同样,在接受整形外科手术的黑人和白人之间,血浆清除率没有差异。
体重:磺达肝素钠的血浆清除率随着体重增加而增加(血浆清除率增加10%,血浆清除率增加9%)。
肝功能不全患者:肝功能不全患者未进行磺达肝素药代动力学研究。



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